拓扑异构酶I抑制剂是一类抗癌细胞毒性药物，主要通过阻止DNA复制时双链解旋后的重新接合，造成DNA双链断裂，从而抑制肿瘤细胞增殖。常见的此类药物包括伊立替康、拓扑替康等 ，其中伊立替康是水溶性的拓扑异构酶I抑制剂 。伊立替康于1994年获FDA批准上市，拓扑替康于1996年获FDA批准上市 。
在抗癌药物研发中，拓扑异构酶I抑制剂常被用作抗体偶联药物的有效载荷 。例如，部分进入临床研究阶段的抗体偶联药物采用了此类抑制剂作为载荷 。戈沙妥珠单抗使用伊立替康的活性代谢物SN-38作为载荷，DS-8201a使用依沙替康衍生物DXd作为载荷 。喜树碱及其衍生物如伊立替康和拓扑替康是典型的拓扑异构酶I抑制剂 。为克服传统喜树碱类抑制剂的局限性，研究人员开发了新型吲哚异喹啉类化合物LMP776和LMP744 。
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